Фармацевтическое предприятие ООО «ПРАНАФАРМ»

Бисопролол при давлении: дозировка и как принимать?

Статья описывает медицинский препарат Бисопролол, его инструкцию по применению, формы выпуска, фармакологические свойства препарата, показания для применения, состав, возможные побочные реакции организма человека и другие аспекты препарата Бисопролол.

  1. Состав и форма выпуска
  2. Фармакологические свойства
  3. Показания к применению
  4. Противопоказания
  5. Как принимать и дозировка препарата Бисопролол?
  6. Передозировка
  7. Побочные действия
  8. Взаимодействие с другими препаратами
  9. Особые указания по применению Бисопролола
  10. Условия отпуска и хранение
  11. Аналоги
  12. Отзывы

Состав и форма выпуска

Активное действующее вещество – Бисопролол. Одна таблетка вмещает Бисопролола фумарат 5 мг или 10 мг + дополнительные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаическая, повидон, магниевая соль стеариновой кислоты, красители: железа оксид желтый и красный.

Бисопролол выпускается в виде таблеток дозировкой 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Фармакологические свойства

Бисопролол – изберательный β-адреноблокатор, не имеет стимулирующего действияи мембраностабилизирующую динамичность.

Антиангинальный эффект. Бисопролол понижает нужду миокарда в кислороде, снижает количество сокращений сердца, удлиняет диастолу, улучшает перфузию миокарда.

Гипотензивный эффект. Бисопролол уменьшает количество крови, выбрасываемое сердцем за 1 мин., понижает динамичность ренин-ангиотензинной системы, восстанавливает чувствительность из-за понижения АД, влияет на нервную систему.

Применение больших доз Бисопролола может вызвать блокаду β2-адреноблокаторов в бронхах и гладкомышечных сосудах.

Антиаритмический эффект. Бисопролол устраняет тахикардию, гипертонию, замедляет АV-проводимость.

Бисопролол на 80% всасывается в ЖКТ и принятие пищи не имеет значимости. Расщепляется печенью и окончательно выходит из организма с помощью почек.

Что говорят врачи о гипертонии

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт — сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе — это Normaten. Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Показания к применению

  • Гипертоническая болезнь.
  • Коронарная болезнь сердца.
  • Сердечная недостаточность.

Видео

Важно! Агроном из Барнаула с 8-летним стажем гипертонии нашёл старинный рецепт, наладил производство и выпустил средство, которое раз и навсегда избавит вас от проблем с давлением. Подробнее.

Противопоказания

Существуют следующие противопоказания по приему Бисопролола:

  • Острая и хроническая сердечная недостаточность.
  • Нарушение синусового ритма.
  • AV-блокада 2 и 3 степени.
  • Приступы удушья при поражении бронхов в тяжелой форме.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких.
  • Пониженное артериальное давление.
  • Метаболический ацидоз.
  • Увеличение сердца, его массы и размеров.
  • Период лактации.
  • Дети в возрасте до 18 лет.
  • Феохромоцитома.
  • Индивидуальная непереносимость Бисопролола и других составляющих медпрепарата.
  • Кардиогенный шок.
  • Различные патологии.
  • В комплексе с ингибиторами моноаминоксидазы.
  • В сочетании с внутривенной инъекцией Верапамила, Дилтиазема.
  • Дисфункция синусового узла и пр.

Беременность и период лактации. Прием Бисопролола в период беременности возможен тогда, когда желаемая польза для матери выше потенциального вреда для ребенка. Различают следующее внутриутробное влияние на ребенка: замедление развития, гипогликемия, брадикардия, неонотальная асфиксия. В период грудного вскармливание рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание на время курса лечения.

Как принимать и дозировка препарата Бисопролол?

Бисопролол принимается в первой половине дня в цельном виде, запивая небольшим количеством воды. Не рекомендуют жевать либо раздавливать в порошок таблетки Бисопролола. Пить желательно на голодный желудок или во время еды.

  1. При лечении гипертонических заболеваний, коронарной болезни сердца максимальная дневная норма Бисопролола составляет 20 мг препарата. Начальная доза – 5 мг, при надобности дозировку повышают до 10 мг в сутки.

Только доктор может назначить, изменить либо скорректировать дозу препарата Бисопролол зависимо от перенесенных болезней, состояния здоровья больного и пр.

Если гипертоническая болезнь и коронарная болезнь сердца сопутствуются сердечной недостаточностью – препарат Бисопролол применяется с особой аккуратностью.

  1. При лечении хронических заболеваний сердца с нарушением систолы левого желудочка в сочетании с приемом ингибиторов АПФ, диуретиков средство Бисопролол назначается по следующей схеме:
Срок лечения Дозировка препарата Бисопролол Количество приемов
Неделя 1 1,2 5 мг * 1 раз в день
Неделя 2 2, 5 мг (0,5 таблетки 5 мг ) 1 раз в день
Неделя 3 3,7 5 мг * 1 раз в день
Недели 4-7 5 мг (1 таблетка 5 мг ) 1 раз в день
Недели 8-11 7, 5 мг (1,5 таблетки 5 мг ) 1 раз в день
Неделя 12 и последующие 10 мг (1 таблетка 10 мг или 2 таблетки 5 мг ) 1 раз в день (в качестве поддерживающей терапии)

Максимальная дневная норма составляет 10 мг вещества 1 раз в день.

Изначально лечение требуется проводить под регулярным наблюдением. Далее на протяжении всего курса лечения препаратом Бисопролол проводится мониторинг артериального давления, ЧСС.

Запрещено резко останавливать терапию либо изменять дозировку, это может послужить причиной к осложнениям состояния больного. Лечения прекращают постепенно с поэтапным снижением дозировки препарата.

  1. При лечении людей с недостаточностью почек или печени:
  • Лечение гипертонических заболевания, коронарной болезни сердца проводится по стандартной схеме, и максимальная суточная норма не должна превышать 10 мг действующего вещества.
  • Лечение хронической болезни сердца проводится с осторожностью, повышение дозы препарата проводится под строгим контролем врача.

Передозировка

В случаях превышения назначенной или максимальной дневной дозы Бисопролола могут возникнуть следующие признаки:

  • Нарушения синусового ритма.
  • Артериальная гипотония, спазм бронхов.
  • Острая сердечная недостаточность
  • Гипогликемия.

Следует немедленно закончить прием препарата и проконсультироваться с доктором. Зависимо от степени тяжести передозировки проводится поддерживающая или симптоматическая терапия. Согласно проведенным исследованиям, при лечении Бисопрололом диализ проходит очень тяжело.

  1. В случае брадикардии необходимо ввести внутривенно Атропин. Если она не поддается лечению, применяют Изопреналин или другие препараты, но соблюдая осторожность и наблюдая за общим самочувствием больного.
  2. В случае артериальной гипотонии необходимо принять сосудосуживающие препараты; ввести внутривенно Глюкагон.
  3. В случае острой сердечной недостаточности вводят внутривенно диуретики, вазодилататоры, сосудосуживающие препараты.
  4. При спазме бронхов принимают бронхолитики, блокаторы β2-адреномиметиков.
  5. В случае гипогликемии необходимо ввести внутривенно глюкозу для повышения ее уровня в крови.

Побочные действия

  1. Иммунитет. Аллергические реакции различных форм, крапивница, псориаз, другие кожные высыпания. Исчезают после отмены препарата Бисопролол.
  2. Сердечно-сосудистая система: гипотония, синусовая брадикардия, постуральная гипотония, декомпенсированная сердечная недостаточность, боли в груди, перифокальные отеки и др.
  3. Нервная система: сонливсть, вялость, потеря сознания, головокружение, спутанное сознание, временная амнезия, инсомния, астения, депрессия.
  4. Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, запор.
  5. Зрение: инфекционные заболевания глаз, ухудшение слезоотделения, ухудшение зрения.
  6. Органы дыхания: трудно дышать, спазм бронхов.
  7. Другие побочные реакции: гепатит, повышенная действенность ферментов печени, ухудшение слуха, приступы судорог, спазмы мышц.

В момент появления вышеперечисленных симптомов следует незамедлительно обратиться к доктору для отмены медпрепарата Бисопролол, замены на аналог и др.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Бисопролола в комплексе с различными лекарствами может послужить причиной либо к эффективности каждого, либо наоборот, угнетать их действие.

Тяжелые воспалительные процессы могут возникнуть при использовании аллергенов, применяемых в иммунотерапии.

  1. Фенитоин – внутривенная инъекция, вероятность понижения артериального давления, проявляется кардиодепрессивное действие.
  2. Йодосодержащие препараты, применяемые в целях диагностики повышают шанс появления анафилактических реакций.
  3. Инсулин и гипогликемические средства: Бисопролол меняет их эффективность, скрывает признаки гипогликемии.
  4. Антипиретики уменьшают гипертензивный эффект Бисопролола, задерживают выход натрия из организма.
  5. Блокаторы кальциевых каналов негативно влияют на миокард, его способность сокращаться, АV-проводимость. Верапамил внутривенно может способствовать к гипотонии и АV-блокаде у людей, находящихся на лечении β-блокаторами.
  6. Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа увеличивают шанс артериальной гипотонии. Возможен рост отрицательного влияния на сократимость миокарда у людей, страдающих сердечной недостаточностью.
  7. Блокаторы натриевых каналов 3-го класса с функциональным веществом соталол могут негативно влиять на АV-проводимость.
  8. β-блокаторы, которые имеют местное действие усиливают воздействие Бисопролола.
  9. М-холиномиметики увеличивают шанс появления брадикардии, увеличивают время АV-проводимости.
  10. Инсулин и др. противодиабетические медпрепараты – их действие усиливается.
  11. Анестезии разных типов повышают шанс появления гипотонии, и снижают функциональность миокарда.
  12. Сердечные гликозиды понижают ЧСС, повышают время АV-проводимости.
  13. Антигипертензивные препараты повышают шанс появления гипотонии.
  14. Антипиретики в сочетании с Бисопрололом снижают эффект каждого препарата.
  15. Три- и тетрациклические барбитураты, нейролептики, седативные препараты способствуют подавлению ЦНС.
  16. Комплексный прием ингибиторов МАО и Бисопролола повышает гипотензивное действие, поэтому не желательна комплексная терапия. Перерыв между препаратами обязан быть не менее 14 дней.
  17. Рифампицил в комплексе с Бисопрололом уменьшает время полувыведения второго из организма.

Особые указания по применению Бисопролола

На время курса лечения Бисопрололом необходим постоянный мониторинг частоты сердечных сокращений, артериального давления, ЭКГ, содержания глюкозы в крови, работы почек.

У людей, страдающих бронхолегочными заболеваниями, исследовать функции дыхания.

Т.к. прием Бисопролола уменьшает выделение слезной жидкости, следует осторожнее носить контактные линзы.

У людей старшего возраста при появлении брадикардии, артериальной гипотонии, нарушения AV-проводимости, спазмов бронхов, дисфункции печени и почек следует немедленно уменьшить дозу лекарства либо отменить употребление препарата Бисопролол.

Условия отпуска и хранение

Обратите внимание! Гипертония — почему таблетки, сбивающие давление, вредят? Др. Бубновский о двух безопасных и простых шагах к жизни без гипертонии Читать далее »

Бисопролол отпускается по рецепту врача.

Срок годности – 2 года.

Хранить в защищенном от влаги и света месте, не допускать попадания в руки детей.

Аналоги

В соответствии с активным функциональным веществом Бисопролол имеет аналоги:

  • Арител.
  • Биол.
  • Бипрол.
  • Бисокард.
  • Бисомор.
  • Бисопролол Прана.
  • Бисопролол Тева.
  • Конкор.
  • Коронал и др.

Отзывы

Наталия, 32 года:

Когда начались проблемы с давлением, врач назначила Бисопролол. Подошел мне идеально. Целый день хорошее самочувствие. Принимаю в качестве поддерживающего препарата.

Отличный препарат. Не было никаких побочных эффектов. Бисопролол хорошо понижал давление в течении последних 4 лет. Главное, что не дорогой. Рекомендую.

После 45 лет началась тахикардия, однажды на работе посоветовали Бисопролол. Помог избавиться от тахикардии. А главное, приятное соотношение «цена-качество».

Бисопролол

Состав

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Фармакологическое действие

Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

  • снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
  • снижается потребность миокарда в кислороде;
  • снижается возбудимость и проводимость миокарда;
  • снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
  • снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
  • снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
  • уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
  • угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
  • снижается давление;
  • купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

  • проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
  • проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Противопоказания

Применение Бисопролола противопоказано при:

  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
  • острой сердечной недостаточности (ОСН);
  • ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
  • шоке (включая в том числе и кардиогенный);
  • синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
  • отеке легких;
  • синоатриальной блокаде;
  • брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
  • АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
  • тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
  • бронхиальной астме в тяжелой форме;
  • отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
  • феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
  • плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
  • метаболическом ацидозе;
  • расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
  • рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
  • гиполактазии;
  • лактазной недостаточности;
  • синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Побочные действия

Прием Бисопролола может сопровождаться:

  • головокружением и головными болями;
  • чувством усталости;
  • ощущением прилива крови к лицу;
  • расстройствами сна;
  • нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
  • парестезиями конечностей и чувством холода в них;
  • уменьшением секреции слезной жидкости;
  • развитием конъюнктивита;
  • болями в животе, тошнотой, рвотой;
  • диареей или наоборот запорами;
  • мышечной слабостью;
  • повышением судорожной активности мускулатуры;
  • симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
  • повышенной потливостью;
  • нарушением потенции;
  • брадикардией;
  • ортостатической гипотензией;
  • нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Таблетки Бисопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

  • выраженной брадикардией;
  • желудочковой экстрасистолией;
  • АВ-блокадой;
  • аритмией;
  • выраженным снижением артериального давления;
  • ХНС;
  • цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
  • затрудненностью дыхания;
  • головокружением;
  • бронхоспазмом;
  • синкопальными состояниями;
  • судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

  • введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
  • введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
  • перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
  • внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
  • назначениесердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
  • внутривенное введение диазепама при судорогах;
  • ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Взаимодействие

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

  • Флоктафенин;
  • Султоприд.
  • с антагонистами кальция;
  • с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
  • с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

  • антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
  • антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
  • антихолинэстеразными препаратами;
  • β-блокаторами местного действия;
  • препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
  • сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
  • анестетиками;
  • нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
  • производными эрготамина;
  • β-симпатомиметиками;
  • симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
  • повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
  • Баклофеном;
  • Амифостином;
  • парасимпатомиметиками.

Условия продажи

Для приобретения препарата требуется рецепт.

Пример рецепта на латинском:

Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Условия хранения

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать:

  • пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
  • при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
  • пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
  • пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз «феохромоцитома», средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

Бисопролол (Bisoprolol)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Бисопролол
  • Фармакологическая группа вещества Бисопролол
  • Характеристика вещества Бисопролол
  • Фармакология
  • Применение вещества Бисопролол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бисопролол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бисопролол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бисопролол

Химическое название

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

  • Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС мм рт.ст. ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Бисопролол

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Нерекомендуемые комбинации

Лечение ХСН . Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС .

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС уд./мин .

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС АД (сАД мм рт.ст. ), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Дыхательная система

Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС . У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Аллергические реакции

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

Феохромоцитома

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

Гипертиреоз

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек ( Cl креатинина ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС . Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Читайте также:  Клонические судороги причины, симптомы, лечение
Ссылка на основную публикацию
Ушные капли с антибиотиком противовоспалительные при отите взрослым с противогрибковым средством спи
10 лучших ушных капель Характеристика в рейтинге Одним из назначаемых препаратов от ушных болезней являются капли. Их применяют в том...
Условно-патогенные энтеробактерии в кале у ребенка опасность и лечение
Энтеробактер клоаке чем лечить Enterobacter cloacae — бактерия, принадлежащая к семейству Enterobacteriaceae, роду Enterobacter, относится к условно-патогенной микрофлоре. Энтеробактерии распространены...
Услуги реабилитации в Москве — запись на прием и консультацию врача, цена, отзывы, диагностика и леч
УВЧ-терапия Эффективная стимуляция защитных сил организма Ультравысокочастотная терапия — это физиотерапевтический метод лечения, который благоприятно влияет на общее состояние организма,...
Ущемленная грыжа причины, симптомы, лечение, что это такое
Почему возникает и как проявляется ущемлённая грыжа? Ущемленная грыжа — состояние, при котором выпавшие через патологическое отверстие органы сдавливаются. Причиной...
Adblock detector