Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Опубликовано в журнале:
В мире лекарств №2 2000
ПРОФЕССОР Н.Б. ДРЕМОВА,
ЗАВЕДУЮЩАЯ КАФЕДРОЙ ЭКОНОМИКИ И УПРАВЛЕНИЯ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ КУРСКОГО МЕДИЦИНСКОГО УНИВЕРСИТЕТА, АКАДЕМИК РАЕН
А.И. ОВОД,
ДОЦЕНТ КАФЕДРЫ, КАНДИДАТ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ НАУК

К числу наиболее распространенных урологических заболеваний у мужчин во второй половине жизни относится доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ). Проблемы таких больных известны со времен Герофила, Гиппократа, Сенеки. Заболевание негативно сказывается не только на здоровье, но и на качестве жизни пациентов. Поэтому столь актуальна разработка менее травматичных и эффективных способов лечения, в частности медикаментозной терапии.

Представляет интерес анализ всего ассортимента лекарственных средств (ЛС) для терапии ДГПЖ, предлагаемого фармацевтическим рынком России в конце двадцатого века. Информационная база данных составлена на основе зарегистрированных препаратов в следующих официальных документах: «Государственный реестр лекарственных средств» (1996 — 1998 гг.), «Регистр лекарственных средств России» (1997 — 1998 гг.) и «Справочник Видаль. Лекарственные препараты России» (1998 — 1999 гг.). Отбор базировался на предварительном изучении основных методов современной лекарственной терапии ДГПЖ.

В настоящее время зарегистрировано 93 торговых наименования ЛС, систематизация которых проведена в соответствии с Международными непатентованными наименованиями (МНН) и фармакотерапевтической группой (ФТГ). Общий ассортимент лекарственных средств для лечения ДГПЖ приведен в табл. 1.

Весь ассортимент ЛС для лечения ДГПЖ можно систематизировать в 8 ФТГ (рис. 1), причем почти половину ассортимента составляют противоопухолевые и фитопрепараты.

В общем ассортименте преобладают монопрепараты (их 68), содержащие 22 действующих вещества. Остальные ЛС, куда вошли препараты из растений, полипептиды и гомеопатические, следует отнести к комбинированным, так как они содержат комплекс веществ из растительного сырья или синтетических производных. Таких препаратов в ассортименте 25 (рис. 2).

Определенный интерес представляет процесс обновления ассортимента. До 1994 г. их ассортимент был ограничен — всего 22 препарата, что составляет 23,6%. С 1994 г. отмечается резкий рост регистрации новых ЛС.

Ассортимент ЛС для лечения ДГПЖ в целом обновлен на 60% (индекс обновления 0,6), причем по финастериду, гомеопатическим средствам — на 100%, по полиеновым антибиотикам — на 20%.

Результаты исследования видов лекарственных форм, в которых выпускается ассортимент ЛС для лечения ДГПЖ, представлены в табл. 2.

Таблица 2
СТРУКТУРА АССОРТИМЕНТА ПО ВИДАМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ
Лекарственные формы Количество Доля,%
ТВЕРДЫЕ:
Таблетки 43
Капсулы 22
Порошок 1
ИТОГО: 66 71,0
ЖИДКИЕ:
Суспензия 1
Масло 1
Раствор 2
Капли 2
ИТОГО: 6 6,5
МЯГКИЕ:
Суппозитории 1
ИТОГО: 1 1,1
ДЛЯ ИНЪЕКЦИИ:
Водные и спиртовые растворы 5
Масляные растворы 5
Порошки 4
Лекарственные средства в шприц-тюбиках 3
ИТОГО: 17 18,2
АЭРОЗОЛИ 2
ИТОГО: 2 2,1
ПРОЧИЕ
Комплект 1
ИТОГО: 1 1.1
ИТОГО: 93 100,0

Доминирующая доля в ассортименте принадлежит зарубежным препаратам. В рейтинге стран-производителей первое место занимает Германия.

Особенности ассортимента отдельных групп

Гормоны и их аналоги

Гормональная терапия ДГПЖ основывается на зависимости роста и развития предстательной железы от половых гормонов. В патогенезе гиперплазии железы важная роль принадлежит половым гормонам — андрогенам и эстрогенам, а также тканевым факторам роста. Ограниченное влияние андрогенов достигается с помощью данной группы препаратов, блокирующих синтез тестостерона яичками на уровне гипоталамус-гипофиз или предотвращающих андрогенное действие на уровне предстательной железы. Несмотря на уменьшение объема предстательной железы и улучшение уродинамических показателей, гормональные препараты в настоящее время находят ограниченное применение из-за высокой частоты побочных реакций (импотенция, снижение либидо и т.д.).

На российском фармацевтическом рынке для гормональной терапии имеются предложения 7 препаратов четырех действующих веществ. Это прогестагены мегейс и оксипрогестерона капронат, полусинтетические эстрогены синэстрол и гонадо-тропный рилизинг-гормон — синарел. Регистрация препаратов гормонов и их аналогов осуществлялась с 1971 г., в последние годы зарегистрирован только мегейс производства США и Германии.

Значительную долю ассортимента этой группы составляют препараты отечественного производства — 42,9%.

Альфа-адреноблокаторы

Основное применение эти Л С находят в терапии гипертонической болезни. В то же время исследования последних десятилетий показали, что альфа-адреноблокаторы оказывают существенное влияние на сосуды предстательной железы — нормализуется их состояние, улучшается кровоснабжение. Однако для этих препаратов характерны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, головокружения и т.д.). Кроме того, их необходимо применять несколько раз в день, так как они имеют небольшой Т1/2. Эти обстоятельства привели к новым исследованиям, которые выявили существование трех типов альфа1-адренорецепторов. Празозин, альфузозин, теразозин и другие не действуют избирательно на какой-либо подтип альфа1-рецепторов. Поэтому был разработан препарат тамсулозин (омник), который обладает селективностью к альфа1-рецепторам, в основном присутствующим в простате мужчин. Омник оказывает минимальное воздействие на артериальное давление, и эффект лечения наступает быстро. Данный препарат может назначаться одновременно с другими лекарственными средствами, которые часто применяются у пожилых больных. Этот факт имеет особенно важное значение для лечения больных преклонного возраста.

Читайте также:  Экстракт Пустырника в таблетках инструкция по применению, цена, отзывы при беременности

В данной группе 15 препаратов пяти действующих веществ, причем 9 из них (60%) это синонимы празозина. Группа значительно обновлена в последние годы: только в 1997г. было зарегистрировано 5 препаратов (33,3%). Предлагают альфа-адреноблокаторы разные страны, среди которых Германия (3 препарата) и Великобритания (2). Практически все ЛС выпускаются в форме таблеток, и только один препарат — в капсулах.

Противоопухолевые препараты

Исследуемая группа препаратов по механизму действия на предстательную железу аналогична гормональным (депостат, золадекс, супрефакт, флутамид и т.д.). Часть препаратов этой группы используется при лечении рака предстательной железы или при наличии признаков, подозрительных в отношении латентного рака предстательной железы, который не удается подтвердить даже при биопсиях (флуороурацил).

Группа противоопухолевых препаратов значительна по количеству — 22 торговых наименования, содержащих 8 действующих веществ. Причем флуороурацил представлен 7 синонимами, флутамид — 4, остальные — 1-3.

Анализ ассортимента согласно общепринятой анатомо-терапевтическо-химической классификации показал, что в терапии ДГПЖ используются следующие основные группы: антиандрогены. антиметаболиты и аналоги гонадотропных рилизинг-гормонов. Наибольший удельный вес занимают антиметаболиты (пиримидиновые аналоги) — 31,8% (флуороурацил); 27,3% приходится на аналоги гонадотропньх рилизинг-гормонов (гозерелин, бусерелин, лейпрорелин); 22,7% — на антиандрогены (бикалутамид, флутамид). Незначителен удельный вес половых гормонов: антиандрогены — 13,6% (ципротерон) и прогестагены — 4,5% (гестонорона капроат).

На российском рынке свои противоопухолевые лекарственные средства для лечения ДГПЖ зарегистрировали 14 стран. В основном они предлагают по 1-2 наименования (Австрия, Израиль, Индия, Испания и т.д.), кроме Великобритании, которая зарегистрировала 3 препарата (13,6%), и Германии — 5 (22,7%).

Антипаркинсонические препараты

В настоящее время антипаркинсоническое лекарственное средство бромокриптин включено в арсенал врача-уролога для медикаментозной терапии ДГПЖ. Механизм его действия достаточно сложный. Применение его для лечения ДГПЖ основано на способности уменьшать секрецию пролактина. На рынке России зарегистрировано 11 синонимов бромокриптина, среди которых два отечественных (18,2%). Данное лекарственное средство предлагается в таблетках (90,9%) и капсулах (9,1%). Регистрация ассортимента осуществлялась с 1992 по 1998 гг.

Фитопрепараты

С давних времен лекарственные растения широко применялись для лечения урологических заболеваний. В древних шумерских списках, относящихся к 1750 г. до н.э., имеются указания на их применение для лечения расстройств мочеиспускания у мужчин. В основном это были сборы, содержащие такие растения, как петрушка, сельдерей, зверобой, брусника, крапива, тыква и т.д. Сборы имели ряд неудобств, связанных с приготовлением из них настоев, отваров и ограничением сроков годности. В настоящее время возможности фитотерапии значительно расширились за счет появления готовых лекарственных средств, содержащих экстракты растений, в виде капсул, таблеток, оральных растворов и т.д.

По современным представлениям, эффективность фитотерапевтических средств, используемых в терапии ДГПЖ, определяется содержанием в них фитостеролов, наиболее важными из которых считаются ситостеролы. Механизм их действия многофункционален:

  • ингибирование синтеза простагландинов в предстательной железе и обеспечение тем самым противовоспалительного эффекта;
  • цитотоксическое влияние на гиперплазированные клетки предстательной железы;
  • ингибирующий эффект в отношении ряда ферментов, участвующих в гормональном обмене;
  • блокирующее действие на андрогенные и другие гормональные рецепторы;
  • влияние на тканевые факторы роста.

Ассортимент фитопрепаратов для лечения ДГПЖ составляет в настоящее время 21 торговое наименование. К сожалению, только один из них — тыквеол — производства двух отечественных фармацевтических предприятий. Треть препаратов — производства фирм Германии. Регистрация ассортимента группы фитопрепаратов производилась с 1993г., причем максимальное их количество (12) было зарегистрировано в 1995/96 гг.

Два препарата — копривит и спеман — содержат действующие вещества многих растений, поэтому характеризуются как комбинированные ЛС. Остальные 90,5% ассортимента содержат растения: Serenoa repens — вееролистная пальма (американская) — 9 препаратов; Cucurbita pepo — тыква обыкновенная — 5; Pygeum africanum — слива африканская — 2; Urtica dioica — крапива двудомная — 2; Xanthium strumarium — дурнушник обыкновенный — 1.

В состав препаратов из Serenoa repens входят жирные кислоты и их производные, небольшое количество фитостеролов, алифатические спирты, различные полипрены. Результаты исследований свидетельствуют о многоэтапности механизма воздействия препарата на патогенез ДГПЖ, которое проявляется в виде антиандрогенного, антипролиферативного и противовоспалительного эффектов на уровне предстательной железы.

Читайте также:  Что можно и нужно есть после тренировки в тренажерном зале

По данным отечественных и зарубежных исследований, экстракт Pygeum africanum не обладает гормональными (андрогенным или эстрогенным) свойствами. Он влияет на регенерацию клеток железистого эпителия простаты и восстанавливает нарушенную секреторную активность. При применении препаратов наблюдаются уменьшение затруднений во время мочеиспускания, исчезновение или облегчение ощущения неполного опорожнения мочевого пузыря, исчезновение прерывистости струи мочи и т.д.

Копривит — комбинированный препарат, содержащий, кроме масла крапивы, масло тыквы, концентрат токоферолов из масла проросшей пшеницы.

Другой комбинированный препарат, спеман, содержащий экстракты лекарственных растений, способствует, в основном, улучшению уродинамики нижних мочевых путей.

Фитопрепараты в терапии ДГПЖ положительно влияют на субъективные и объективные проявления заболевания. Их можно широко применять в урологической практике в качестве профилактических средств у больных с начальной стадией ДГПЖ.

Полиеновые антибиотики

Эти антибиотики необратимо связывают стеролы в кишечнике, ингибируют процессы их абсорбции и резорбции и влияют на обмен холестерина и липидов. При этом наблюдается снижение уровня сывороточных эстрогенов, что способствует улучшению уродинамических показателей и уменьшению объема остаточной мочи.

На фармацевтическом рынке России есть 6 препаратов двух действующих веществ. Препараты леворина все отечественные, мепартрицина — итальянского производства.

Леворин давно входит в ассортимент ЛС и в течение многих лет использовался в комплексном лечении ДГПЖ, несмотря на его низкую эффективность и побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Препараты для лечения урологических заболеваний других групп

В эту группу препаратов включены противомикробные средства (уроантисептики), финастерид и полипептиды.

На отечественном фармацевтическом рынке уроантисептики представлены несколькими действующими веществами, но в терапии ДГПЖ, по данным многочисленных публикаций, нашли широкое применение препараты пипемидовой кислоты. Ее назначение при консервативном лечении, особенно в начальных стадиях, обусловлено необходимостью ликвидации инфекции мочевых путей и нормализации мочеиспускания.

Данное действующее вещество зарегистрировано в 6 торговых наименованиях производства фирм зарубежных стран, причем 50% в ассортименте составляют средства Словении. Отдельные препараты появились в арсенале урологов в конце 80-х годов. Финастерид (проскар, финаст) является ингибитором 5-альфа-редуктазы. В настоящее время урологи считают перспективным применение этого препарата в терапии ДГПЖ. Механизм его действия обусловлен следующими изменениями: в клетках предстательной железы тестостерон метаболизируется под воздействием фермента 5-альфа-редуктазы в 5-альфа-дигидротестостерон; в цитоплазме клетки он связывается с андрогенным белковым рецептором и формирует андрогеннорецепторный комплекс. Этот комплекс проникает в клеточное ядро и активирует ДНК, что, в свою очередь, приводит к росту и дифференциации клеток предстательной железы. Финастерид блокирует превращение тестостерона в дигидротестостерон. Препарат не связывается с андрогенными рецепторами и не дает побочных эффектов, характерных для «классических» гормональных средств. Важным положительным моментом лечения является его хорошая переносимость и отсутствие выраженных побочных эффектов. Хотя некоторые данные указывают на снижение либидо и потенции, но эти нарушения восстанавливаются самостоятельно в процессе терапии финастеридом, либо по ее окончании.

Препараты финастерида под торговыми названиями проскар (Нидерланды) и финаст (Индия) зарегистрированы в России в 1995 и 1997 гг.

В начале 90-х годов в арсенале урологов появились полипептиды отечественного производства простатилен и витапрост в виде лиофилизированных порошков для инъекций и ректальных свечей. Они выделены из предстательной железы быков, представляют комплекс пептидов и улучшают процессы микроциркуляции. Их рекомендуют больным ДГПЖ с осложнениями хронического простатита.

Гомеопатические средства

Механизм действия гомеопатических средств на ДГПЖ до конца не изучен, но они оказывают диуретический эффект, противовоспалительное действие на предстательную железу.

Ассортимент включает 2 препарата фирм Германии и Австрии, зарегистрированных в 1996/97 гг. Выпускаются в виде капель для внутреннего применения.

Таким образом, фармацевтический рынок России предоставляет врачам и больным значительный ассортимент лекарственных средств для медикаментозного лечения ДГПЖ. Эти средства, различные по своему фармакотерапевтическому действию, могут помочь решить проблемы пациентов при условии рационального использования.

1. Аполихин О.И., Сивков А. В., Гущин В.Л. Перспективы технологического развития современной урологии. // IX Всероссийский съезд урологов. Материалы. Курск, 1997, с. 181-200.

2. Н.А. Лопаткин, О.И. Аполихин, В.В. Базаев и др. Под ред. Н.А. Лопаткина. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. М., 1997, с. 169.

3. В.Н. Степанов, О.В. Теодорович, А.В. Серегин, З.А. Кадыров. Лечение больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы проскаром MSD (финастерид). // Урология и нефрология. 1995, №5, с. 28-30.

Читайте также:  К чему снятся белые черви; Толкование снов онлайн

4. Н.А. Лопаткин, О.Б. Лоран, Д.Ю. Пушкарь, Т.С. Перепанова и др. Опыт применения доксазозина у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. // Урология и нефрология. 1998, №3, с. 3-7.

5. Пленум Всероссийского общества урологов. // Тез. докл. Пермь, 1994, с. 262-292.

6. Пленум Всероссийского общества урологов. //Тез. докл. Саратов, 1994, с. 213.

7. Ткачук В.Н., Кузьмин И.В. Эффективность альфузозина (дальфаза) у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. // Урология и нефрология. 1998, №2, с. 38-39.

ПРАЗОЗИН

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки 1 таб.
празозин 500 мкг

30 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор. Является блокатором постсинаптических α 1 -адренорецепторов, препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Понижает АД за счет уменьшения ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце. Расширяет периферические вены, уменьшая также преднагрузку на сердце. Улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижает давление в малом круге кровообращения. Вазодилатирующий эффект празозина сопровождается умеренно выраженной рефлекторной тахикардией. При длительном назначении снижает концентрацию атерогенных липидов в крови.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем крови при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов.

Снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале (за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и ее капсулы), что приводит к ослаблению выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей.

Максимальное гипотензивное действие после приема разовой дозы развивается через — 1-4 ч, длительность действия — до 10 ч. Может развиваться как ранняя (на 3-5 день), так и поздняя — (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы.

Фармакокинетика

Празозин быстро абсорбируется из ЖКТ, C max достигается в течение 1-3 ч. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 50-85%. Связывание с белками плазмы — более 95%. Метаболизируется в печени путем отщепления метильной группы и конъюгации с образованием четырех активных метаболитов, на которые приходится 25% фармакологической активности.

T 1/2 составляет 2-4 ч, при хронической почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается. Выводится преимущественно с желчью.

Празозин механизм действия

Хранение: список Б. В защищённом от света месте.

  • Добавить иллюстрации.
  • Проставить шаблон-карточку, который существует для предмета статьи. Пример использования шаблона есть в статьях на похожую тематику.
  • Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное.

Шаблон:АТХ код C02

Wikimedia Foundation . 2010 .

  • Бутироксан
  • Пропранолол

Смотреть что такое «Празозин» в других словарях:

ПРАЗОЗИН — Действующее вещество ›› Празозин* (Prazosin*) Латинское название Prazosin АТХ: ›› C02CA01 Празозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… … Словарь медицинских препаратов

празозин — сущ., кол во синонимов: 4 • лекарство (1413) • … Словарь синонимов

празозин — у, ч. Лікарський препарат, що його застосовують при артеріальній гіпертензії … Український тлумачний словник

Prazosinum — ПРАЗОЗИН ( Рrazosinum ). 1 (4 Амино 6,7 диметокси 2 хиназолил) 4 (2 фуроил) пиперазина гидрохлорид. Синонимы: Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол, Adversuten, Dec liten, Deprazolin, Duramipress, Eurex, Furazosin hydrochloride, Hypovase,… … Словарь медицинских препаратов

Сердечная недостаточность — I Сердечная недостаточность патологическое состояние, обусловленное неспособностью сердца обеспечивать адекватное кровеснабжение органов и тканей при нагрузке, а в более тяжелых случаях и в покое. В классификации, принятой на XII съезде… … Медицинская энциклопедия

Адреноблокирующие средства — I Адреноблокирующие средства (адрено [рецепторы] + англ. to block преграждать, задерживать; синнонимы: адреноблокаторы, адренолитики) лекарственные средства, устраняющие физиологические эффекты норадреналина, адреналина и синтетических… … Медицинская энциклопедия

Польпрессин — Действующее вещество ›› Празозин* (Prazosin*) Латинское название Polpressin АТХ: ›› C02CA01 Празозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… … Словарь медицинских препаратов

Артериальная гипертензия — Эту статью следует викифицировать. Пожалуйста, оформите её согласно правилам оформления статей … Википедия

Алфавитный список статей о лекарственных средствах — Кириллица А * Адвантан * Альпренолол * Аминалон * Амоксициллин * Ардуан * Аспирин * Атенолол * Атракуриум * Ацефен Б * Беллазон * Бемитил * Бетагистин * Бетадин * Бикарфен * Бисептол * Битиодин * Бишофит * Бопиндолол * Бромизовал * Бронхолитин *… … Википедия

ГИПЕРТЕНЗИЯ АРТЕРИАЛЬНАЯ ЭССЕНЦИАЛЬНАЯ — мед. Эссенциальная артериальная гипертёнзия (ЭАГ) артериальная гипертёнзия (АГ) неизвестной этиологии. Частота. ЭАГ составляет 95% всех АГ (при тщательном обследовании пациентов в специализированных стационарах эта величина снижается до 75%).… … Справочник по болезням

Ссылка на основную публикацию
Спондилез — симптомы, причины и методы лечения болезни
Спондилез шейного отдела – что это такое Шейный спондилёз – самый распространенный вид заболевания, которым страдает более 80% людей после...
Спазм грушевидной мышцы с раздражением седалищного нерва способы лечения, симптомы, упражнения
Как снять спазм мышц Мышечный спазм - это болезненное конвульсивное сокращение мышц, возникающее во время или после физической нагрузки. Для...
Спазм кишечника лечение в домашних условиях, как снять кишечные колики народными средствами, симптом
Боли в кишечнике: симптомы, причины и способы лечения Желудочно-кишечный тракт – это система органов, которую можно разделить на верхний и...
Спондилолистез шейного отдела позвоночника — описание, симптомы и особенности лечения
Антелистез с4 шейного отдела позвоночника Спондилолистезом называется патологическое смещение одного шейного позвонка относительно другого, расположенного ниже. Антелистез – одна и...
Adblock detector