Урсосан® (Ursosan®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные дейст

Урсосан Форте

Урсосан Форте: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ursosan Forte

Код ATX: A05AA02

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (PRO.MED.CS Praha a.s.) (Чешская Республика)

Актуализация описания и фото: 05.03.2020

Цены в аптеках: от 1470 руб.

Урсосан Форте – гепатопротекторное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой формы, с двух сторон выпуклые, с разделительной риской на одной стороне и насечкой на другой, почти белого или белого цвета (в картонной пачке инструкция по применению Урсосана Форте и 1, 5 или 10 ячейковых контурных упаковок, содержащих по 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный (в том числе прежелатинизированный);
  • пленочная оболочка: Опадрай белый 03В28796 (титана диоксид, гипромеллоза 6, макрогол 400).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – гепатопротекторное действующее вещество с холелитолитическим, желчегонным, гипохолестеринемическим и иммуномодулирующим действием.

УДХК обладает высокими полярными свойствами, благодаря чему способна встраиваться в мембрану эпителиоцита, гепатоцита и холангиоцита желудочно-кишечного тракта. В результате стабилизирует структуру мембраны и защищает от повреждающего воздействия солей токсичных желчных кислот, чем снижает их цитотоксическое действие.

С токсичными липофильными желчными кислотами УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы. Вследствие чего при билиарном рефлюкс-гастрите и холестатических заболеваниях печени снижает повреждающий эффект желудочного рефлюктата в отношении клеточных мембран.

При холестазе Урсосан Форте активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и экзоцитоз. У пациентов с хроническими заболеваниями печени снижает повышенную концентрацию токсичных желчных кислот (включая дезоксихолевую, литохолевую и хенодезоксихолевую). Уменьшая содержание этих кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, препарат способствует устранению внутрипеченочного холестаза.

УДХК конкурентно уменьшает всасывание в кишечнике липофильных желчных кислот, при энтерогепатической циркуляции повышает их фракционный оборот. Стимулирует холерез, пассаж желчи и выведение кишечником токсичных желчных кислот.

Урсосан Форте угнетает абсорбцию холестерина в кишечнике, снижает его синтез и секрецию в желчь, за счет чего снижается концентрация в желчи. Препарат уменьшает литогенный индекс желчи и увеличивает содержание в ней желчных кислот, выводит из желчных камней холестерин. В результате этих свойств под действием УДХК происходит постепенный распад холестериновых желчных камней.

Вещество усиливает активность липазы, желудочную и панкреатическую секрецию, оказывает гипогликемическое действие.

Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено следующими свойствами:

  • угнетение экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах);
  • нормализация естественной киллерной активности Т-лимфоцитов;
  • образование интерлейкина-2;
  • подавление иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), особенно IgM;
  • уменьшение количества эозинофилов;
  • регуляция апоптоза эпителиоцитов и гепатоцитов в желудочно-кишечном тракте.

Урсосан Форте тормозит прогрессирование фиброза. Является участником регуляции процессов апоптоза эпителиоцитов, гепатоцитов и холангиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Применение УДХК в лечении муковисцидоза у детей

Имеется более 10 лет опыта применения УДХК у детей с гепатобилиарной болезнью, обусловленной муковисцидозом (CFAHD).

Согласно данным клинических отчетов, препарат понижает пролиферацию желчных протоков, замедляет развитие повреждений, диагностируемых в ходе гистологического исследования. Если лечение начато на ранней стадии CFAHD, УДХК также способствует обратному развитию изменений гепатобилиарной системы.

Фармакокинетика

При пероральном приеме УДХК посредством пассивной диффузии быстро всасывается в тощей кишке и проксимальной части подвздошной кишки, за счет активного транспорта – в дистальной части подвздошной кишки. Абсорбции подвергается около 60–80% принятой дозы.

Регулярный прием способствует тому, что УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Процесс накопления кислоты зависит от вида заболевания, состояния печени пациента и принимаемой дозы Урсосана Форте. В это же время количество других липофильных желчных кислот несколько уменьшается.

УДХК подвергается метаболизму в печени (при первичном прохождении клиренс может достигать 60%) с образованием глицинового и тауринового конъюгатов – именно они секретируются в желчь, через нее выводится от 50 до 70% дозы препарата.

Небольшое количество УДХК, не абсорбированной в тонком отделе кишечника, попадает в толстую кишку и здесь расщепляется бактериями (процесс 7-дегидроксилирования), вследствие чего образуются литохолевая и 7-кето-литохолевая кислоты.

Литохолевая кислота обладает токсическим действием в отношении печени. У некоторых животных в исследовании она вызывала повреждение печеночной паренхимы. В человеческом организме она абсорбируется в незначительном количестве, а затем метаболизируется посредством сульфатирования в сульфолитохолилтауриновый или сульфолитохолилглициновый конъюгат в печени, за счет чего детоксицируется перед экскрецией в желчь. Выводится с калом.

Период полувыведения (Т1/2) из организма человека составляет 3,5–5,8 дней.

Показания к применению

  • неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе стеатогепатит;
  • холестатические заболевания печени различного генеза, включая кистозный фиброз (муковисцидоз), первичный склерозирующий холангит и первичный билиарный цирроз (без признаков декомпенсации);
  • хронические гепатиты разного генеза (лекарственный, токсический и др.);
  • алкогольная болезнь печени;
  • билиарный рефлюкс-гастрит;
  • неосложненная желчнокаменная болезнь: холестериновые желчные камни при функционирующем желчном пузыре, билиарный сладж;
  • дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

  • выраженная печеночная недостаточность;
  • декомпенсированный цирроз печени;
  • частые приступы желчной колики;
  • нарушение сократительной способности желчного пузыря;
  • окклюзия желчевыводящих путей (пузырного или общего желчного протока);
  • острые воспалительные заболевания желчных протоков и желчного пузыря;
  • рентгенположительные желчные камни (с высоким содержанием кальция);
  • выраженная почечная недостаточность;
  • детский возраст до 3 лет;
  • трудности с проглатыванием таблеток (из-за твердой лекарственной формы) у детей старше 3-летнего возраста;
  • неудачно выполненная портоэнтеростомия у педиатрических пациентов в результате атрезии желчевыводящих путей, в случаях, когда не удалось восстановить нормальный поток желчи;
  • беременность;
  • гиперчувствительность к любому компоненту Урсосана Форте.

Урсосан Форте, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Урсосан Форте нужно принимать внутрь во время или после еды, проглатывая целиком с достаточным количеством воды. При необходимости таблетку можно разламывать по предусмотренной для этого риске. Сломанные неправильно сегменты принимать не следует.

Для растворения холестериновых желчных камней рекомендуемая суточная доза Урсосана Форте составляет 10 мг/кг. Соответствие дозы таблеткам в зависимости от веса пациента:

  • 100 кг – 2½ таблетки.

На протяжении первых 3 месяцев терапии следует делить суточную дозу на несколько приемов. Курс лечения может составлять от 6 до 24 месяцев. Если по прошествии 12 месяцев лечения не отмечается уменьшение размера камней, дальнейший прием Урсосана Форте нецелесообразен.

Эффективность терапии оценивают каждые 6 месяцев посредством рентгенографии или ультразвукового исследования. В промежуточные обследования необходимо устанавливать состояние камней, не произошло ли их обызвествление. Если это случилось, препарат отменяют.

Во избежание рецидива в течение нескольких месяцев после растворения камней нужно продолжать прием Урсосана Форте.

При холестатических заболеваниях печени рекомендуется доза 12–15 мг/кг/сутки. В первые 3 месяца суточную дозу следует делить на несколько приемов, после улучшения печеночных проб разрешается однократный прием Урсосана Форте в вечернее время. Рекомендуемые суточные дозы в зависимости от массы тела пациента:

  • 47–62 кг – 12–16 мг/кг: первые 3 месяца – по ½ таблетки утром, днем и вечером, далее – по 1½ таблетки 1 раз в сутки, вечером;
  • 63–78 кг – 13–16 мг/кг: первые 3 месяца – по ½ таблетки утром и днем, по 1 таблетке вечером, далее – по 2 таблетки вечером;
  • 79–93 кг: 13–16 мг/кг: первые 3 месяца – по ½ таблетки утром, по 1 таблетке днем и вечером, далее – по 2½ таблетки вечером;
  • 94–109 кг: 14–16 мг/кг: первые 3 месяца – по 1 таблетке утром, днем и вечером; далее – по 3 таблетки вечером;
  • 110 кг: первые 3 месяца – по 1 таблетки утром и днем, по 1½ таблетки вечером, далее – по 3½ таблетки вечером.

При первичном билиарном циррозе лечение может продолжаться неограниченное время. В редких случаях в начале терапии возможно усиление клинической симптоматики заболевания, например, учащение зуда. В данных обстоятельствах следует ежедневно принимать по ½ таблетки Урсосана Форте в день и постепенно увеличивать дозу (на ½ таблетки каждую неделю) до тех пор, пока не будет достигнута назначенная врачом терапевтическая доза.

Читайте также:  Димексид в гинекологии показания и инструкция по применению тампоны, свечи, гель и прочие варианты и

При первичном склерозирующем холангите в сутки назначают по 12–15 мг/кг, в отдельных случаях дозу повышают до 20 мг/кг. Суточную дозу следует делить на 2–3 приема. Курс терапии – от 6 месяцев до нескольких лет.

Урсосан Форте при муковисцидозе применяется в составе комплексной терапии. Рекомендуемая суточная доза – 20 мг в 2 или 3 приема, при необходимости далее ее повышают до 30 мг/кг.

Рекомендуемый режим дозирования Урсосана Форте в зависимости от веса пациента:

  • 20–29 кг – 17–25 мг/кг: по ½ таблетки утром и вечером;
  • 30–39 кг – 19–25 мг/кг: по ½ таблетки утром, днем и вечером;
  • 40–49 кг – 20–25 мг/кг: по ½ таблетки утром и днем, по 1 таблетке вечером;
  • 50–59 кг – 21–25 мг/кг: по ½ таблетки утром, по 1 таблетке днем и вечером;
  • 60–69 кг – 22–25 мг/кг: по 1 таблетке 3 раза в сутки;
  • 70–79 кг – 22–25 мг/кг: по 1 таблетке утром и днем, по 1½ таблетки вечером;
  • 80–89 кг – 22–25 мг/кг: по 1 таблетке утром, по 1½ таблетки днем и вечером;
  • 90–99 кг – 23–25 мг/кг: по 1½ таблетки 3 раза в сутки;
  • 100–109 кг – 23–25 мг/кг: по 1½ таблетки утром и днем, по 2 таблетки вечером;
  • > 110 кг: по 1½ таблетки утром, по 2 таблетки днем и вечером.

При хронических гепатитах, неалкогольной жировой болезни и алкогольной болезни печени Урсосан Форте назначают по 10–15 мг/кг/сутки. Дозу делят на 2–3 приема. Курс терапии – 6–12 месяцев. В некоторых случаях может потребоваться более длительное лечение.

Дискинезию желчевыводящих путей лечат по 10 мг/кг. Дозу делят на 2 приема. Продолжительность лечения – 0,5–2 месяца. При необходимости курс повторяют.

Суточная доза при билиарном рефлюкс-гастрите в среднем составляет 250 мг (½ таблетки). Принимать Урсосан Форте следует 1 раз в сутки, вечером. Терапия может длиться от 10 дней до 6 месяцев. В некоторых случаях она продолжается в течение 2 лет.

Расчет суточного количества таблеток

Суточное количество таблеток Урсосан Форте в зависимости от массы тела пациента при назначении дозы 10 мг/кг/сут:

  • 19–35 кг – ½ таблетки;
  • 36–60 кг – 1 таблетка;
  • 61–85 кг – 1½ таблетки;
  • 86–110 кг – 2 таблетки.

Суточное количество таблеток при назначении дозы 12 мг/кг/сут:

  • 19–30 кг – ½ таблетки;
  • 31–50 кг – 1 таблетка;
  • 51–70 кг – 1½ таблетки;
  • 71–90 кг – 2 таблетки;
  • 91–110 кг – 2½ таблетки.

Суточное количество таблеток при назначении дозы 15 мг/кг/сут:

  • 19–40 кг – 1 таблетка;
  • 41–55 кг – 1½ таблетки;
  • 56–70 кг – 2 таблетки;
  • 71–90 кг – 2½ таблетки;
  • 91–105 кг – 3 таблетки;
  • 106–110 кг – 3½ таблетки.

Суточное количество таблеток при назначении дозы 20 мг/кг/сут:

  • 19–30 кг – 1 таблетка;
  • 31–40 кг – 1½ таблетки;
  • 41–55 кг – 2 таблетки;
  • 56–65 кг – 2½ таблетки;
  • 66–80 кг – 3 таблетки;
  • 81–90 кг – 3½ таблетки;
  • 91–105 кг – 4 таблетки;
  • 106–110 кг – 4½ таблетки.

Суточное количество таблеток при назначении дозы 30 мг/кг/сут:

  • 19–30 кг – 1½ таблетки;
  • 31–35 кг – 2 таблетки;
  • 36–45 кг – 2½ таблетки;
  • 45–50 кг – 3 таблетки;
  • 51–60 кг – 3½ таблетки;
  • 61–70 кг – 4 таблетки;
  • 71–75 кг – 4½ таблетки;
  • 76–85 кг – 5 таблеток;
  • 86–95 кг – 5½ таблеток;
  • 96–100 кг – 6 таблеток;
  • 101–110 кг – 6½ таблеток.

Урсосан капсулы : инструкция по применению

Состав

Активное вещество: урсодеоксихолевая кислота 250 мг в одной капсуле.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кукурузный крахмал прежелатинизированный, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание

Капсулы: желатиновые капсулы размер № 0, крышечка капсулы белая, корпус белый.

Фармакотерапевтическая группа, код АТХ/АТС

Средства для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Средства на основе желчных кислот. Код ATX: А05АА02.

Урсодеоксихолевая кислота является желчной кислотой, которая входит в небольшом количестве в состав желчи людей. В сравнении с другими желчными кислотами является нетоксичной. При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике и кровяным потоком попадает в печень. Повышенная концентрация урсодеоксихолевой кислоты способствует растворению холестериновых желчных камней. Эффект проявляется главным образом за счет уменьшения концентрации холестерина в желчи, что связано с угнетением его секреции в желчь и всасыванием в кишечнике.

Урсодеоксихолевая кислота благоприятно влияет на функцию печени, оказывая гепатопротективное действие, что позволяет успешно применять у пациентов с различными болезнями печени, в том числе, сопровождающимися застоем желчи.

Также урсодеоксихолевая кислота обладает значительным иммуномодулирующим действием.

Показания к применению

Для растворения рентген негативных холестеринов желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ней).

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания

при повышенной чувствительности к урсодеоксихолевой кислоте или другим компонентам препарата;

при декомпенсированном циррозе печени;

при остром воспалении желчного пузыря и желчевыводящих путей;

при непроходимости желчевыводящих путей (закупорка общего желчного или пузырного протока);

в случае, если желчный пузырь не визуализируется рентгенологическими методами;

при наличии кальцифицированных камней;

при нарушении сократимости желчного пузыря;

в случае частых приступов желчных колик;

при тяжелых функциональных нарушениях почек и печени.

Дети и подростки:

неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Применение в период беременности и в период грудного вскармливания

Достаточных данных о применении урсодеоксихолевой кислоты при беременности нет.

Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности в ранней стадии беременности. Урсодеоксихолевую кислоту не следует применять женщинам во время беременности. При необходимости применения во время беременности необходимо оценить соотношение пользы лечения и риска для плода. Решение может принять только врач. Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надёжной контрацепции.

Пациентки репродуктивного возраста, принимающие препарат для растворения камней в желчном пузыре, должны использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные оральные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения возможность беременности следует исключить.

Ограниченные данные свидетельствуют, что урсодеоксихолевая кислота проникает в грудное молоко и обнаруживается в низких количествах, в связи с чем развитие нежелательных эффектов маловероятно.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Побочные реакции

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Передозировка

Передозировка маловероятна, поскольку поглощение урсодеоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы, и она в основном выводится с калом. При передозировке может наблюдаться диарея. Если имеет место диарея, дозу нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение урсодеоксихолевой кислоты. Последствия диареи нужно лечить симптоматически с поддержанием баланса жидкости и электролитов.

Длительное использование высоких доз урсодеоксихолевой кислоты (28- 30 мг/кг/день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение не по показаниям) сопровождалось большей частотой серьезных побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Урсосан® нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема капсул Урсосан®.

Урсодеоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях урсодеоксихолевая кислота может уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодеоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость взаимодействия с другими статинами, неизвестна.

Читайте также:  Воспаление придатков как не допустить осложнений и рецидивов Здоровая жизнь Здоровье Аргументы и

Доказано, что урсодеоксихолевая кислота уменьшает пиковую плазменную концентрацию (Сmах) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нитрендипина и урсодеоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нитрендипина.

Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодеоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 ЗА. Однако, в исследовании взаимодействия с будесонидом, который является субстратом цитохрома Р450 ЗА, подобного эффекта не наблюдалось. При одновременном применении средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и иметь в виду, что может потребоваться коррекция дозы.

Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови, такие как клофибрат, повышают секрецию холестерина печенью и, таким образом, могут способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, вызывая эффект противоположный действию урсодеоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.

Способ применения и дозы

Возрастных ограничений по применению препарата нет. Для пациентов, которые имеют вес менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, следует применять урсодеоксихолевую кислоту в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней

Для растворения желчных камней у взрослых рекомендуется обычная доза от 2 до 5 капсул в день, в зависимости от веса пациента (10 мг/кг/сутки).

Масса тела Урсодеоксихолевая кислота Количество капсул
до 60 кг 500 2
до 80 кг 750 3
до 100 кг 1 000 4
более 100 кг 1 250 5

Капсулы нужно глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.

Необходимое время для растворения желчных камней обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, чтобы со временем не возникла кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

По 250 мг 1 раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат понимать в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБК)

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1 750 мг (14 ± 2 мг урсодеоксихолевой кислоты / кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут).

Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг массы тела) Распределение приема препарата
Первые 3 месяца В дальнейшем
Утро День Вечер Вечер (1 раз в день)
47-62 12-16 250 мг 250 мг 250 мг 750 мг
63-78 13-16 250 мг 250 мг 500 мг 1 000 мг
79-93 13-16 250 мг 500 мг 500 мг 1 250 мг
94-109 14-16 500 мг 500 мг 500 мг 1 500 мг
более 110 500 мг 500 мг 750 мг 1 750 мг

Капсулы следует глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.

Использование препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая по 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 250 мг) до достижения назначенного режима дозирования.

Применение у детей

Холестериновые желчные камни и первичный билиарный цирроз очень редко встречается у детей. Отсутствуют данные об эффективности и безопасности препарата в этой популяции.

При необходимости доза должна подбираться в соответствии с массой тела.

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг/кг/сут и распределяется на 2-3 приема, с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сут, в случае необходимости.

Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг) Урсосан®, капсулы 250 мг
Утро День Вечер
20-29 17-25 1 1
30-39 19-25 1 1 1
40-49 20-25 1 1 2
50-59 21-25 1 2 2
60-69 22-25 2 2 2
70-79 22-25 2 2 3
80-89 22-25 2 3 3
90-99 23-25 3 3 3
100-109 23-25 3 3 4
>110 3 4 4

Меры предосторожности

При наличии варикозного кровотечения, печёночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени больные должны получать соответствующее специфическое лечение.

Мониторинг эффективности применения урсодеоксихолевой кислоты при лечении холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также при выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), которые часто сопровождают прогрессирование холестаза. В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени ACT, АЛТ и γ-ГТФ каждые 4 недели, в дальнейшем — каждые 3 месяца.

Если имеет место диарея, дозу препарата нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение урсодеоксихолевой кислоты. Пациентки, принимающие препарат для растворения желчных камней, должны использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут способствовать образованию камней в желчном пузыре.

В очень редких случаях при лечении пациентов с поздней стадией первичного билиарного цирроза развивалась декомпенсация цирроза, которая была частично обратимой после прекращения лечения. У пациентов с первичным циррозом клинические симптомы (например, зуд) в редких случаях могут усиливаться в начале лечения. В этом случае дозу необходимо уменьшить до 1 капсулы 250 мг в день, а в последствии постепенно увеличить до рекомендованной.

При поносе доза должна быть уменьшена. В случаях персистирующей диареи лечение должно быть прекращено.

При применении для растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лёжа на спине (ультразвуковой контроль) через 6- 10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушения сократимости желчного пузыря или частых желчных колик препараты урсодеоксихолевой кислоты принимать нельзя.

Применение у лиц старше 65 лет: Специальных исследований не проводилось.

Однако, с учётом известных данных, не предвидится осоннбстей, кототорые могли бы ограничить применение урсодеоксихолевой кислоты у лиц пожилого возраста.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С. Срок годности 4 года.

Предостережения

Запрещается принимать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Храните препарат в месте, недоступном для детей.

Форма выпуска

Капсулы по 250 мг. Блистер по 10 капсул, 1 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Название и адрес производителя

Производитель: «ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

ул. Телчска 1,140 00 Прага 4, Чешская Республика

УРСОСАН

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — кислота урсодезоксихолевая 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размера «0».

Содержимое капсул – белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей.

Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота

Код АТХ А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая — до 96-99%. Проникает через гематоплацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана, урсодезоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количества всех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови.

Читайте также:  Холецисто-кардиальный синдром — Карта знаний

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Урсосан — гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими поляризующими свойствами, Урсосан образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Урсосан образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мемб­ран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприим­чивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для пече­ночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, пода­вления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; умень­шает литогенный индекс желчи. Результатом яв­ляется растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено уг­нетением экспрессии антигенов HLA-1 на мемб­ранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной актив­ности лимфоцитов. Урсосан замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первич­ным билиарным циррозом, муковисцидозом и ал­когольным стеатогепатитом, т.е. обладает антиапоптотическим, антифибротическим действием.

Показания к применению

— синдром билиарного сладжа (холестаз); растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре и невозможности удаления камней хирургическим или эндоскопическим методами

— острый и хронический гепатит

— токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени

— алкогольная болезнь печени

— первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации

— первичный склерозирующий холангит

— кистозный фиброз печени при муковисцидозе

— послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей

— дискинезия желчевыводящих путей

— билиарный рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит

— профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии

— профилактика поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков

Способ применения и дозы

Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При острых и хронических гепатитах назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается 2-3 раза в день вместе с едой в течение дли­тельного времени (от нескольких месяцев до не­скольких лет).

При желчнокаменной болезни (растворение холестерино­вых желчных камней и билиарный сладж), дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно на ночь. Курс лечения для растворения камней продолжается до полного растворения с последующим приемом в течение 3-х месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования. При дискинезии желчевыводящих путей курс лечения устанавливается врачом.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг

(1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени — 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо­лее.

При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При муковисцидозе детям старше 6 лет, с массой тела больше 34 кг, назначают в дозе 20-40 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Детям с массой тела менее 34 кг (чаще в 6-13 лет) рекомендуется суточная доза 10 мг/кг веса.

В послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей — 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо­лее.

Побочные действия

— боль в правом подреберье

— тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз

— аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения)

— обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

— кальцинирование желчных камней

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата

— наличие рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камней

— нефункционирующий желчный пузырь

— желчно-, желудочно-, кишечный свищ

— цирроз печени в стадии декомпенсации

— печеночная и/или почечная недостаточность

— обтурация желчевыводящих путей

— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

— эмпиема желчного пузыря

— I триместр беременности и период лактации

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Урсодезоксихолевая кислота может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть заполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес., для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.

Беременность и период лактации

Применение урсодеоксихолевой кислоты во время II и III триместра беременности можно назначать после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и риска для плода от применения препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

Г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36

Ссылка на основную публикацию
Уплотнение на ноге под кожей
Уплотнение по кожей на ноге. Вчера вечером на ноге (на икре) обнаружила уплотнение под кожей, как шарик, довольно твердый на...
Уколы Прозерин отзывы больных о применении, подробная инструкция
рассеянный склероз куда делась ветка рассеянный склероз? если ее удалили давайте общаться здесь! всех с новым годом! здоровья нам крепкого...
Уколы Эмоксипин внутримышечно и капли для глаз
Эмоксипин Регистрационный номер Торговое наименование Международное непатентованное наименование Лекарственная форма Состав 1 мл раствора содержит: Активное вещество: Метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин)...
Упражнения в воде для пресса
Как правильно похудеть в бассейне? Эффективные упражнения и способы тренировок Сердечно приветствую Вас, дорогие друзья! Сегодня хочу продолжить тему, затронутую...
Adblock detector